RO-15-2041
常用名:RO-15-2041
CAS号:77448-87-4
英文名:Ro-15-2041
中文别名:N/A
RO-15-2041名称
中文名:RO-15-2041
英文名:Ro-15-2041
英文别名:更多
RO-15-2041生物活性
描述:Ro15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>心血管疾病
靶点:
phosphodiesterase[1]
体外研究:Ro15-2041抑制由包括人的各种物种(IC50=1-3μM)获得的富含血小板的血浆中的所有常见血小板激动剂诱导的血小板聚集。Ro15-2041通过前列环素增强血小板抑制,前列环素诱导的血小板内环(c)AMP水平增加并抑制胶原诱导的5-羟色胺和β-血栓球蛋白的释放。Ro15-2041减少了凝血酶刺激的人血小板中细胞溶质游离Ca2+的增加和加速正常化。Ro15-2041是一种有效的(IC50=70nM)和血小板cAMP-磷酸二酯酶活性的选择性抑制剂。尽管Ro15-2041引起人血小板上清液中cAMP-磷酸二酯酶活性的完全抑制,但心脏匀浆中cAMP的分解被抑制到最大50%。在人脑和兔子宫中,Ro15-2041的效力至少低1000倍。相比之下,罂粟碱在所有四种组织中完全抑制磷酸二酯酶活性,IC50值约为5μM。此外,Ro15-2041选择性地抑制牛钙调蛋白非依赖但不依赖钙调蛋白的酶制剂的cAMP-磷酸二酯酶活性[1]。
参考文献:
[1].MuggliR,etal.7-Bromo-1,5-dihydro-3,6-dimethylimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one(Ro15-2041),apotentantithromboticagentthatselectivelyinhibitsplateletcyclicAMP-phosphodiesterase.JPharmacolExpTher.1985Oct;235(1):212-9.
RO-15-2041物理化学性质
密度:1.7±0.1g/cm3
沸点:375.8±52.0°Cat760mmHg
分子式:C12H12BrN3O
分子量:294.147
闪点:181.1±30.7°C
精确质量:293.016357
LogP:2.18
蒸汽压:0.0±0.9mmHgat25°C
折射率:1.744
储存条件:2-8℃
RO-15-2041英文别名
:Imidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one,7-bromo-5,10-dihydro-3,6-dimethyl-
:7-Bromo-3,6-dimethyl-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one
:7-Bromo-1,5-dihydro-3,6-dimethylimidazo(2,1-b)quinazolin-2(3H)-one
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
RO-15-2041
RO-15-2041
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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