4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

常用名：4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

CAS号：675576-97-3

英文名：Nutlin-3b

中文别名：N/A

名称

中文名：4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文名：4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
英文别名：更多

生物活性

描述：Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂,IC50为13.6μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：

IC50:13.6μM(MDM2/p53)

体外研究：与更有效的相反(-)-对映异构体Nutlin-3a相比,Nutlin-3b是Nutlin-3的有效(+)-对映体,是p53MDM2拮抗剂或抑制剂的150倍。它可用作非Mdm2相关细胞活动的阴性对照。Nutlin-3b可用作非MDM2相关细胞活性的阴性对照。Nutlin-3a仅在具有野生型p53的细胞中诱导MDM2和p21(但不是p53)的表达。无论细胞的p53状态如何,Nutlin-3b都没有效果。只有活性对映体Nutlin-3a显示出有效的抗增殖活性,并且在携带野生型p53的细胞和携带突变型p53的细胞之间明显分离效力。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中低得多,并且几乎与Nutlin-3a对突变型p53细胞的效力相同。在暴露于Nutlin-3a48小时后,45％的细胞群变为TUNEL阳性,但用Nutlin-3b处理的细胞与未处理的对照无法区分。
参考文献：

[1].YeF,LattifAA,XieJ,WeinbergA,GaoS.Nutlin-3inducesapoptosis,disruptsvirallatencyandinhibitsexpressionofangiopoietin-2inKaposisarcomatumorcells.CellCycle.2012Apr1;11(7):1393-9.Epub2012Apr1.

[2].ShinJS,HaJH,HeF,MutoY,RyuKS,YoonHS,KangS,ParkSG,ParkBC,ChoiSU,ChiSW.Structuralinsightsintothedual-targetingmechanismofNutlin-3.BiochemBiophysResCommun.2012Mar30;420(1):48-53.

[3].GaspariniC,TommasiniA,ZauliG.TheMDM2inhibitorNutlin-3modulatesdendriticcell-inducedTcellproliferation.HumImmunol.2012Apr;73(4):342-5.

[4].MaT,YamadaS,IchwanSJ,IsekiS,OhtaniK,OtsuM,IkedaMA.Inabilityofp53-reactivatingcompoundsNutlin-3andRITAtoovercomep53resistanceintumorcellsdeficientinp53Ser46phosphorylation.BiochemBiophysResCommun.2012Jan20;417(3):931-7.

[5].VatsyayanR,SinghalJ,NagaprashanthaLD,AwasthiS,SinghalSS.Nutlin-3enhancessorafenibefficacyinrenalcellcarcinoma.MolCarcinog.2011Oct17.doi:10.1002/mc.20875.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C30H30Cl2N4O4
分子量：581.490
精确质量：580.164429
PSA：86.96000
LogP：2.77
外观性状：淡黄色至黄色固体
折射率：1.648
储存条件：-20℃

英文别名

：UNII-FJA1772CVW
：nutlin-3B
：4-({4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-methoxy-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl}carbonyl)piperazin-2-one
：2-Piperazinone,4-[[4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
：Piperazinone,4-[[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-,rel-;4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
：nutlin3
：4-{[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl}-2-piperazinone
：NUTLIN3B
：Nutlin(3b)

4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮重点介绍

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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。

4-[[(4R,5S)-4,5-Shuang(4-LvBenJi)-4,5-ErQing-2-[4-JiaYangJi-2-(1-JiaJiYiYangJi)BenJi]-1H-MiZuo-1-Ji]

4-[[(4R,5S)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。