NVP-TNKS656

常用名：NVP-TNKS656

CAS号：1419949-20-4

英文名：NVP-TNKS656

中文别名：N/A

NVP-TNKS656名称

中文名：NVP-TNKS656,CAS#1419949-20-4,PARP抑制剂
英文名：nvp-tnks656
英文别名：更多

NVP-TNKS656生物活性

描述：NVP-TNKS656是一种有效的,可口服的,选择性的TNKS2抑制剂,IC50值为6nM,是PARP1和PARP2的选择性的300多倍。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

TNKS2:6nM(IC50)

PARP2:32μM(IC50)

体内研究：NVP-TNKS656(30或100mg/kg,po)表现出良好的暴露和中等口服生物利用度,分别为32％和53％。在30和100mg/kg之间观察到一些轻微的过度增加的口服暴露,100mg/kg剂量的剂量标准化AUC比30mg/kg剂量高2倍。用NVP-TNKS656(350mg/kg,口服)处理的小鼠显示出良好的血浆和肿瘤暴露,分别对应于515和325μMh的AUC0-24h[1]。
动物实验：将重19-22g的无胸腺雌性裸鼠皮下植入来自MMTV-Wnt1荷瘤小鼠的3×3×3mm3肿瘤片段。肿瘤生长至约250-300mm3。给予单个小鼠单次口服剂量的载体（n=3）（4％HCl：10％丙二醇：20％SolutolHS15：60.5％D5W：0.5％NaOH）或350mg/kg的TNKS656（n=18）。在给药后0.5,1,2,4,8,16或24小时（n=3/时间点），使小鼠安乐死，并通过心脏穿刺收集血液并处理血浆。从小鼠切除肿瘤并在-80℃冷冻用于PD分析。
参考文献：

[1].ShultzMD,etal.IdentificationofNVP-TNKS656:theuseofstructure-efficiencyrelationshipstogenerateahighlypotent,selective,andorallyactivetankyraseinhibitor.JMedChem.2013Aug22;56(16):6495-511.

NVP-TNKS656物理化学性质

分子式：C27H34N4O5
分子量：494.58300
精确质量：494.25300
PSA：104.83000
LogP：2.12260
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

NVP-TNKS656英文别名

：N-(cyclopropylmethyl)-2-(4-(4-methoxybenzoyl)piperidin-1-yl)-N-((4-oxo-4,5,7,8-tetrahydro-3H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)methyl)acetamide

NVP-TNKS656重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

NVP-TNKS656

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。