AM-8123

AM-8123

常用名:AM-8123

CAS号:2049973-02-4

英文名:AM-8123

中文别名:N/A

AM-8123名称

英文名:AM-8123

AM-8123生物活性

描述:AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>其他>>其他
靶点:

APJ[1]

体外研究:AM-8123(100nM)引起APJ表达细胞中β-阻遏蛋白从细胞质到质膜的快速易位。AM-8123以低纳摩尔亲和力结合天然hAPJ受体[1]。
体内研究:AM-8123(100mg/kg;p.o.)可持续改善收缩功能,并可降低研究结束时超声心动图测量的EDV和ESV,但无创压力容积电导导管测量的EDV和ESV[1]。AM-8123(0.035、0.09、0.9和9mg/kg;静脉注射)改善心血管功能[1]。AM-8123在大鼠和狗体内的口服生物利用度明显高于吡咯-阿佩林-13。在亚微摩尔未结合血浆浓度下,输注AM-8123导致EF、SV和dP/dtmax增加,HR变化最小,表明急性输注AM-8123与心功能的几个标志物的改善相关。与pyr-apelin-13相比,AM-8123是ERK和AKT磷酸化的更有效的介体[1]。动物模型:Lewis大鼠(2~3个月大)[1]剂量:100mg/kg给药:P.o.结果:收缩功能持续改善。研究结束时,通过超声心动图测量EDV和ESV均降低,但通过有创压力容积电导导管测量未降低。动物模型:大鼠[1]剂量:0.035、0.09、0.9和9mg/kg给药:静脉注射。结果:改善心血管功能。
参考文献:

[1].AsonB,etal.Cardiovascularresponsetosmall-moleculeAPJactivation.JCIInsight.2020;5(8):e132898.Published2020Apr23.doi:10.1172/jci.insight.132898

AM-8123物理化学性质

分子式:C27H33N7O5S
分子量:567.66

AM-8123重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。

AM-8123

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

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工艺放大实验室:

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分析实验室:

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合作项目

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