KAG-308

常用名：KAG-308

CAS号：1215192-68-9

英文名：KAG-308

中文别名：N/A

KAG-308名称

英文名：KAG-308

KAG-308生物活性

描述：KAG-308是一种有效、选择性、可口服的EP4receptor(一种前列腺素E2受体亚型)激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制TNF-α的产生。KAG-308对人EP4受体的Ki值和EC50值分别为2.57nM和17nM,对其选择性高于EP1,EP2,EP3和IP受体。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

EC50:17nM(HumanEP4receptor),160nM(HumanEP3receptor),1000nM(HumanEP2receptor),1000nM(HumanEP2receptor)[1]Ki:2.57nM(HumanEP4receptor),32.4nM(HumanEP3receptor),52.9nM(HumanIPreceptor),1410nM(HumanEP1receptor),1540nM(HumanEP2receptor)[1]

体外研究：KAG-308是一种有效的选择性口服EP4受体激动剂,抑制结肠炎,促进组织学粘膜愈合。KAG-308显示人类EP4受体的Ki和EC50值分别为2.57纳米和17纳米,比人类EP1(Ki,1410纳米；EC50,1000纳米)、EP2(Ki,1540纳米；EC50,1000纳米)、EP3(Ki,32.4纳米；EC50,160纳米)和IP受体(Ki,52.9纳米；EC50,大于10000纳米)更具选择性。在双荧光素酶报告试验中,KAG-308还表现出对人和小鼠EP4的有效激动剂活性,EC50分别为0.15nM和1.0nM[1]。
参考文献：

[1].WatanabeY,etal.KAG-308,anewly-identifiedEP4-selectiveagonistshowsefficacyfortreatingulcerativecolitisandcanbringaboutlowerriskofcolorectalcarcinogenesisbyoraladministration.EurJPharmacol.2015May5;754:179-89.

KAG-308物理化学性质

分子式：C24H30F2N4O3
分子量：460.52

KAG-308重点介绍

【KAG-308】凯途网KAG-308CAS号：1215192-68-9，KAG-308MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询KAG-308。

细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

KAG-308

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。