[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

常用名：[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

CAS号：149270-28-0

英文名：[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

中文别名：N/A

[Lys5,MeLeu9,Nle10]NeurokininA(4-10)名称

英文名：[Lys5,MeLeu9,Nle10]NeurokininA(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]NeurokininA(4-10)生物活性

描述：[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：

NK2

体内研究：[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(30-100μ皮下注射)增加了小型猪的膀胱和结肠直肠压力峰值[1]。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(0.3μg/kg静脉注射或100μg/kg鼻腔吸入)也会增加膀胱和结肠直肠压力[1]。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(10-100μ静脉注射,每天四次,连续六天)在有意识的狗中引起排尿和排便、呕吐和低血压[2].动物模型：麻醉小型猪[1]剂量：30-100 μg/kg给药：皮下注射(皮下注射)结果：膀胱和结肠直肠峰值压力呈现显著、非线性、剂量依赖性增加,并被GR159897(HY-107691)阻断(1mg/kg静脉注射,LMN-NKA前15分钟)。动物模型：清醒犬[2]剂量：10-100μg/kg给药：静脉注射(i.v.),每天四次,连续六天。结果：激发NK2受体介导的排尿排便和NK1受体介导呕吐和低血压。
参考文献：

[1].RupniakNMJ,etal.ProkineticeffectsoftheneurokininNK2receptoragonist[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)onbladderandcolorectalactivityinminipigs.Neuropeptides.2019Oct;77:101956.

[2].RupniakNMJ,etal.[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)ElicitsNK2Receptor-MediatedMicturitionandDefecation,andNK1Receptor-MediatedEmesisandHypotension,inConsciousDogs.JPharmacolExpTher.2018Jul;366(1):136-144.

[3].SaraGood,etal.[Lys5,MeLeu9,Nle10]NKA-4-10.ReferenceModuleinBiomedicalSciences.2019.

[Lys5,MeLeu9,Nle10]NeurokininA(4-10)物理化学性质

分子式：C39H64N8O10
分子量：804.97

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。