Naldemedine

常用名：Naldemedine

CAS号：916072-89-4

英文名：S 297995

中文别名：N/A

Naldemedine名称

英文名：Naldemedine

Naldemedine生物活性

描述：Naldemedine(S-297995)是一种口服活性、外周作用的µ-opioid受体拮抗剂。Naldemedine对μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力(IC50分别为1.15、1.11和1.5nM)和拮抗活性(IC50分别为25.57、7.09和16.1nM)。Naldemedine在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘(OIC)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
体内研究：纳地美定(S-297995)(0.001-10mg/kg；p.o.)显著抑制阿片类药物对大鼠小肠转运的抑制作用。在皮下吗啡诱导的抑制模型中,纳得美定的ED50s±标准误差为0.03±0.02mg/kg。皮下注射吗啡可抑制蓖麻油引起的大鼠腹泻,纳得美定0.03-1mg/kg预处理可显著逆转这种作用[1]。动物模型：6周龄Crlj:WI雄性大鼠[1]剂量：0.001-10mg/kg给药：P.o.结果：皮下注射吗啡(0.03-10mg/kg,P<0.05或P<0.01),羟考酮(0.03-3mg/kg,P<0.01)。
参考文献：

[1].KanemasaT,etal.Pharmacologiceffectsofnaldemedine,aperipherallyactingμ-opioidreceptorantagonist,ininvitroandinvivomodelsofopioid-inducedconstipation.NeurogastroenterolMotil.2019;31(5):e13563.

Naldemedine物理化学性质

分子式：C32H34N4O6
分子量：570.64

Naldemedine重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

Naldemedine

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。