西托溴铵
常用名:西托溴铵
CAS号:51598-60-8
英文名:Cimetropium bromide
中文别名:溴化N-(环丙基甲基)东莨菪碱
西托溴铵名称
中文名:西托溴铵
英文名:Cimetropiumbromide
中文别名:溴化N-(环丙基甲基)东莨菪碱
英文别名:更多
西托溴铵生物活性
描述:CimetropiumBromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:
mAChR[1]
体外研究:CimetropiumBromide作为两种物种的分离结肠制剂中毒蕈碱介导的收缩的竞争性拮抗剂,亲和力值(pA2)介于7.41和7.82之间[1]。Cimetropium具有有效的抗毒蕈碱作用,可抑制纵向肌肉制剂的收缩。在预先加载标记胆碱的制剂的灌注实验中,西酞菁降低了在毒蕈碱自抑制条件下电场刺激诱导的标记的ACh释放[2]。
体内研究:当静脉内给予具有结肠Thiry瘘的有意识的狗时,Cimetropium是由外源性和内源性刺激引起的大肠运动的有效抑制剂。CimetropiumBromide(10-100μg/kg)抵消新斯的明给药的结肠运动反应,ID50为27.9μg/kg;收缩反应的强直和阶段成分都受到影响。在相当的剂量范围(3-100μg/kg)中,该药物可抑制由腔内扩张引起的运动活动[1]。
参考文献:
[1].Identificationoforallyadministeredcimetropiumbromideinthecolonoftheratanditspossiblelocalspasmolyticeffect.
[2].SaitohN,etal.Characterizationofantimuscariniceffectofcimetropiumbromideinguineapigileum.JSmoothMuscleRes.1997Feb;33(1):1-9.
西托溴铵物理化学性质
分子式:C21H28BrNO4
分子量:438.35500
精确质量:437.12000
PSA:59.06000
储存条件:-20°C,密闭,干燥
更多:
1.性状:从乙腈结晶。
2.熔点:174℃。
3.比旋光度:[α]D20-18.3°(C=3)。
西托溴铵制备
由化合物(Ⅰ)和环丙基溴甲烷,在乙腈中回流15~99h,得到西托溴铵。
西托溴铵英文别名
:Cimetropium
:(7(S)-(1alpha,2beta,4beta,5alpha,7beta))-9-(Cyclopropylmethyl)-7-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo(3.3.1.0(sup2,4))nonanebromide
:N-Cyclopropvlmethylscopolaminebromide
:Cimetropiumbromid
:Cimetroninbromide
:da3177
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
XiTuoXiuAn
西托溴銨
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: