狗牙花定碱

常用名：狗牙花定碱

CAS号：467-77-6

英文名：Coronaridine

中文别名：伊菠胺-18-羧酸甲酯

狗牙花定碱名称

中文名：狗牙花定碱
英文名：Coronaridine
中文别名：伊菠胺-18-羧酸甲酯
英文别名：更多

狗牙花定碱生物活性

描述：Coronaridine是一种iboga型生物碱,通过降低β-连环蛋白表达抑制wnt信号通路[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>神经疾病
体外研究：冠丙啶(0-40μM；24小时)针对IC50值>40μM的非癌细胞。SW480、HCT116和DLD16细胞的IC50值分别为10.4、11.6和24.4μM,这不是wnt依赖性细胞[1]。冠丙啶(0-40μM；24小时)抑制β-连环蛋白的表达,但Ser33、Ser37和Thr41处的p-β-连环蛋白和Ser45处的p-β-连环蛋白[p-b-连环蛋白(S45)]的蛋白质水平没有变化[1]。在全细胞膜片钳记录中,长春碱(1-300μM)分别与GABA以对应于每个受体亚型EC30值的浓度共同施用。这两种同源物以浓度依赖的方式增强了不同的GABAAR[2]。然而,在较高浓度下,由于振幅和反弹电流降低,长春碱开始抑制GABA激活电流,其中阈值浓度取决于受体亚型(例如,hα1β2>30μM；>hα1β2γ2和hα2β2γ2)为100μM。长春碱的PAM活性取决于受体亚型：hα1β2(4.6±0.8μM),>hα2β2γ2(12.6±3.8μM),hα1β2γ2(14.4±4.6μM)[2]。
参考文献：

[1].KensukeOhishi,etal.Coronaridine,anibogatypealkaloidfromTabernaemontanadivaricata,inhibitstheWntsignalingpathwaybydecreasingβ-cateninmRNAexpression.BioorgMedChemLett.2015Sep15;25(18):3937-40.

[2].HugoRArias,etal.CoronaridinecongenerspotentiateGABAAreceptorsandinducesedativeactivityinmiceinabenzodiazepine-insensitivemanner.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.2020Jul13;101:109930

狗牙花定碱物理化学性质

密度：1.24g/cm3
沸点：488.1ºCat760mmHg
熔点：92-93ºC
分子式：C21H26N2O2
分子量：338.44300
闪点：249ºC
精确质量：338.19900
PSA：45.33000
LogP：3.19310
蒸汽压：1.12E-09mmHgat25°C
折射率：1.642
水溶解性：Practicallyinsoluble(0.024g/L)(25ºC)

狗牙花定碱英文别名

：cornigerine
：1,2-(methylenedioxy)-1,2-dimethylcolchicine
：Dihydrocatharanthin
：(+-)-Coronaridin
：(-)-1,2-(Methylenedioxy)-1,2-didemethoxycolchicine
：ibogamine-18-carboxylicacidmethylester
：Acetamide,N-(6,7,8,10-tetrahydro-4,11-dimethoxy-10-oxoheptaleno(1,2-e)-1,3-benzodioxol-8-yl)-,(S)
：n-(4,11-dimethoxy-10-oxo-6,7,8,10-tetrahydroheptaleno[1',2':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-8-yl)acetamide
：Catharanthin
：EINECS207-398-7

狗牙花定碱重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。