宝藿苷I

常用名：宝藿苷I

CAS号：113558-15-9

英文名：Baohuoside I

中文别名：淫羊藿次苷II|宝藿苷I|宝藿苷Ⅰ|淫羊藿次苷II

宝藿苷I名称

中文名：宝藿苷I
英文名：icarisideII
中文别名：淫羊藿次苷II|宝藿苷I|宝藿苷Ⅰ|淫羊藿次苷II
英文别名：更多

宝藿苷I生物活性

描述：BaohuosideI是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为CXCR4的抑制剂,能够抑制CXCR4的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>癌症天然产物>>黄酮类化合物研究领域>>炎症/免疫
靶点：

CXCR4

Apoptosis

体外研究：宝霍赛德I是CXCR4的抑制剂,并在12-25μM下调CXCR4表达。宝霍赛德I(0-25μM)以剂量依赖性方式抑制NF-κB活化,抑制CXCL12诱导宫颈癌细胞的侵袭。宝霍赛德我也抑制乳腺癌细胞的侵袭[1]。宝霍赛德I抑制A549细胞活力,24小时,11.5μM和9.6μM的48小时和72小时的IC50分别为25.1μM。宝霍赛德I((25μM)抑制A549细胞中的caspase级联,提高ROS水平并激活JNK和p38MAPK信号级联反应[2]。宝霍赛德I(3.125,6.25,12.5,25.0和50.0μg/mL)显着且剂量依赖性阻断食管鳞状细胞癌Eca109细胞的生长,48小时IC50为4.8μg/mL[3]。
体内研究：宝霍赛德I(25mg/kg)可降低裸鼠体内β-catenin蛋白水平,cyclinD1和survivin的表达[3]。
细胞实验：通过MTT测定法测定了宝霍赛德I对A549细胞的细胞毒作用。将细胞（1×104个细胞/孔）接种在96孔板中，并用宝华苷I（6.25,12.5和25μM）或1mMNAC处理24,48或72小时。除去含MTT的培养基后，通过向每个孔中加入DMSO溶解已形成的晶体。混合后，使用MultiskanSpectrumMicroplateReader[2]在540nm处测量细胞的吸光度。
动物实验：小鼠[3]雌性Balb/c裸鼠（4-6周龄）用于测定。收获亚汇合的Eca109-Luc细胞并重悬于PBS中至最终密度为2×107个细胞/mL。在注射之前，将细胞重悬于PBS中并通过0.4％台盼蓝排除测定法（活细胞>90％）进行分析。对于皮下注射，使用27G针将200μLPBS中的1×107个Eca109-Luc细胞注射到每只小鼠的左侧腹中。在肿瘤细胞注射后1周，每天一次在病灶内注射宝霍赛德I（每只小鼠25mg/kg），而用于载体治疗的10只小鼠给予等体积的PBS[3]。
参考文献：

[1].KimB,etal.BaohuosideIsuppressesinvasionofcervicalandbreastcancercellsthroughthedownregulationofCXCR4chemokinereceptorexpression.Biochemistry.2014Dec9;53(48):7562-9.

[2].SongJ,etal.Reactiveoxygenspecies-mediatedmitochondrialpathwayisinvolvedinBaohuosideI-inducedapoptosisinhumannon-smallcelllungcancer.ChemBiolInteract.2012Jul30;199(1):9-17.

[3].WangL,etal.TheflavonoidBaohuoside-IinhibitscellgrowthanddownregulatessurvivinandcyclinD1expressioninesophagealcarcinomaviaβ-catenin-dependentsignaling.OncolRep.2011Nov;26(5):1149-56.

宝藿苷I物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：759.4±60.0°Cat760mmHg
分子式：C27H30O10
分子量：514.521
闪点：253.9±26.4°C
精确质量：514.183899
PSA：159.05000
LogP：4.65
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.666
储存条件：室温

宝藿苷I安全信息

海关编码：29329990

宝藿苷I英文别名

：IcarisideII
：5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl6-deoxy-α-L-mannopyranoside
：5,7-Dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl6-deoxy-α-L-mannopyranoside
：4H-1-Benzopyran-4-one,3-[(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
：4H-1-Benzopyran-4-one,3-((6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy)-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-butenyl)-
：3,5,7-Trihydroxy-4'-methoxyl-8-prenylflavone-3-O-rhamnopyranoside
：BaohuosideI
：icarisidII
：5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
：2h44

宝藿苷I重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

BaoHuoGanI

寶藿苷I

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。