Quiflapon钠

常用名：Quiflapon钠

CAS号：147030-01-1

英文名：MK591

中文别名：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-Alpha,Alpha-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸钠

Quiflapon钠名称

中文名：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-α,α-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸钠
英文名：sodium,3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate
中文别名：1-[(4-氯苯基)甲基]-3-[(1,1-二甲基乙基)硫代]-Alpha,Alpha-二甲基-5-(2-喹啉甲氧基)-1H-吲哚-2-丙酸钠
英文别名：更多

Quiflapon钠生物活性

描述：MK591是选择性的,特异性的FLAP抑制剂。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>FLAP研究领域>>炎症/免疫
体外研究：MK591和SB203580能够阻断SEB诱导的人PBMC细胞增殖。MK591下调了三种基因[针对组织蛋白酶L,IL-17和鸟苷酸结合蛋白(GBP)-2],这些基因受SEB上调[1]。MK591在治疗数小时内经历凋亡。MK591还诱导应激激酶c-JunN-末端激酶(JNK)的快速激活,其在凋亡过程中起重要作用。MK591在前列腺癌细胞中触发细胞凋亡而不抑制PI3K-Akt或ERK。此外,MK591和LY294002(PI3K的抑制剂)在诱导前列腺癌细胞凋亡中发挥协同作用[2]。MK-591影响cAMP反应元件结合蛋白但不影响Sp1[4]。
体内研究：用MK-0591(20,40mg/kg)治疗的小鼠的高氧组显示出类似于室内空气对照的小鼠的肺泡化,而未治疗的高氧组显示出异常肺泡化但无炎症的明确证据[3]。安慰剂和MK-591(320mg/kg)治疗组之间Aβ-免疫阳性区域的比较显示治疗小鼠中淀粉样蛋白负荷的统计学显着降低。MK-591还具有显着降低的IL-1β脑水平。用MK-591处理的小鼠在Ser133处显示总CREB及其磷酸化形式的稳态水平的统计学显着降低[4]。
激酶实验：将LNCaP细胞（约3×105）铺板并用抑制剂或溶剂载体处理不同的时间段。然后在含有0.2％CHAPS去污剂加蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解缓冲液中裂解细胞，并按照制造商提供的方法通过试剂盒测量Akt的酶活性。
动物实验：在这些研究中使用表达具有瑞典突变（K670N/M671L）的人APP的Tg2576转基因小鼠。它们通过使用尾部DNA的PCR分析进行基因分型，并且在12小时光照/黑暗循环中保持在无病原体的环境中并且随意获得食物和水。本文介绍的所有实验都是用雌性小鼠进行的。从7月龄开始，将小鼠随机分组接受MK-591（40mg/kg体重）（n=11）或载体（n=9），在他们的饲料中饮食8个月，直到他们15个月大。考虑到每只小鼠平均每天食用5g食物并且饮食配方为每kg饮食320mgMK-591，活性药物的最终剂量为约40mg/kg体重/天。在研究期间，两组中的小鼠定期增重，并且在两组之间未检测到重量的显着差异。在接受积极治疗的动物中未观察到对总体一般健康的宏观影响。验尸检查显示在所考虑的任何器官（脾脏，肝脏，胸腺，回肠）中没有宏观病理学迹象。
参考文献：

[1].MendisC,etal.Effectof5-lipoxygenaseinhibitorMK591onearlymolecularandsignalingeventsinducedbystaphylococcalenterotoxinBinhumanperipheralbloodmononuclearcells.FEBSJ.2008Jun;275(12):3088-98.

[2].SarveswaranS,etal.MK591,aleukotrienebiosynthesisinhibitor,inducesapoptosisinprostatecancercells:synergisticactionwithLY294002,aninhibitorofphosphatidylinositol3′-kinase.CancerLett.2010May28;291(2):167-76.

[3].ParkMS,etal.5-Lipoxygenase-activatingprotein(FLAP)inhibitorMK-0591preventsaberrantalveolarizationinnewbornmiceexposedto85%oxygeninadose-andtime-dependentmanner.Lung.2011Feb;189(1):43-50.

[4].ChuJ,etal.Involvementof5-lipoxygenaseactivatingproteinintheamyloidoticphenotypeofanAlzheimer’sdiseasemousemodel.JNeuroinflammation.2012Jun14;9:127.

Quiflapon钠物理化学性质

沸点：751.3ºCat760mmHg
分子式：C34H34ClN2NaO3S
分子量：609.15300
闪点：408.2ºC
精确质量：608.18800
PSA：92.48000
LogP：7.67940
蒸汽压：1.03E-23mmHgat25°C
储存条件：2-8℃

Quiflapon钠英文别名

：quiflaponsodium
：mk591
：MK591

Quiflapon钠重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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Quiflapon鈉

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。