Taprenepag异丙基

常用名：Taprenepag异丙基

CAS号：1005549-94-9

英文名：Taprenepag isopropyl

中文别名：N/A

Taprenepag异丙基名称

中文名：Taprenepag异丙基
英文名：propan-2-yl2-[3-[[(4-pyrazol-1-ylphenyl)methyl-pyridin-3-ylsulfonylamino]methyl]phenoxy]acetate
英文别名：更多

Taprenepag异丙基生物活性

描述：Taprenepagisopropyl是一个具有高度选择性的EP2受体激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

EP2Receptor

体内研究：Taprenepagisopropyl是一种高选择性的EP2受体激动剂。左侧车载剂眼中的眼内压(IOP)通常保持在正常范围内。在右侧(Taprenepag异丙基剂量)眼中,所有剂量组的IOP均降低。在高剂量组中,在第22天和第29天,IOP降低至无法测量的程度(<4mmHg)。任何剂量的Taprenepag异丙基给药均未观察到体重的临床体征或变化。低剂量组动物的发现(0.75毫克/天)[1]。
动物实验：在该研究中使用体重为2.6-5.0kg的三只雄性食蟹猴。使用Taprenepag异丙基（0.75,12或36mg/天）在右眼每天给动物喂食两次，持续28天，并在左侧给予等体积的载体（含有cremophor，硼酸，BAC和EDTA）。眼睛。高剂量组还包括另外2只猴子，以评估28天内的恢复情况。毒性结果基于临床体征，体重，眼科检查，瞳孔直径，角膜染色，角膜厚度和非接触镜面显微镜的评估。在给药阶段期间和给药阶段的第1,8,15,22和29天给药之前测量IOP一次，然后在恢复期的每周期间测量一次[1]。
参考文献：

[1].YanochkoGM,etal.Investigationofoculareventsassociatedwithtaprenepagisopropyl,atopicalEP2agonistindevelopmentfortreatmentofglaucoma.JOculPharmacolTher.2014Jun;30(5):429-39.

Taprenepag异丙基物理化学性质

分子式：C27H28N4O5S
分子量：520.60000
精确质量：520.17800
PSA：112.00000
LogP：5.06960
储存条件：2-8℃

Taprenepag异丙基英文别名

：unii-81ldp7xiyg
：taprenepagisopropyl

Taprenepag异丙基重点介绍

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Taprenepag異丙基

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。