MPro Inhibitor 11a

常用名：MPro Inhibitor 11a

CAS号：2103278-86-8

英文名：MPro Inhibitor 11a

中文别名：N/A

MProInhibitor11a名称

英文名：MProInhibitor11a
英文别名：更多

MProInhibitor11a生物活性

描述：Bofutrelvir(FB2001)是SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro抑制剂,IC50值为53nM,EC50值为0.53μM。Bofutrelvir对几种当前SARS-CoV-2变体表现出强大的抗病毒效果,EC50值为0.26-0.42μM。Bofutrelvir与Remdesivir(HY-104077)组合时具有附加抗病毒作用[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
靶点：

IC50:53nM(Mpro)[1]

体外研究：Bofutrelvir(24小时)显示出对SARS-CoV-2及其变体的体外活性,SARS-CoV-2、SARS-CoV-1(Alpha)、SARS-CoV-2(Beta)、SARS-CoV-2(Delta)和SARS-Co-2(Omicron)的EC50值分别为0.42、0.39、0.28、0.27和0.26μM[2]。即使在EC50值的剂量下,Bofutrelvir也能在存在人血清(1.1-2.4μM)的情况下抑制veroE6细胞中SARS-CoV-2的复制[2]。当与瑞德西韦联合治疗时,博韦韦在体外对SARS-CoV-2表现出加性作用[2]。
体内研究：博韦韦(100和200mg/kg；第0天每天腹腔注射一次,第1天、第2天和第3天每天两次,连续4天)在体内有效对抗SARS-CoV-2delta变异株感染[2]。动物模型：SARS-CoV-2delta变异感染的K18-hACE2小鼠[2]剂量：100和200mg/kg给药：腹膜内注射；100和200mg/kg,第0天每天一次,第1、2和3天每天两次,连续4天。有效降低肺部病毒载量。剂量依赖性地显示出针对SARS-CoV-2Delta变体的抗病毒活性,并显著降低了小鼠肺和脑中的病毒载量。
参考文献：

[1].UllrichS,NitscheC.TheSARS-CoV-2mainproteaseasdrugtarget.BioorgMedChemLett.2020Sep1;30(17):127377.

[2].ShangW,etal.InvitroandinvivoevaluationofthemainproteaseinhibitorFB2001againstSARS-CoV-2.AntiviralRes.2022Dec;208:105450.

MProInhibitor11a物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：836.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H32N4O4
分子量：452.546
闪点：459.9±31.5°C
精确质量：452.242371
LogP：2.70
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.592

MProInhibitor11a英文别名

：1H-Indole-2-carboxamide,N-[(1S)-1-(cyclohexylmethyl)-2-[[(1S)-1-formyl-2-[(3S)-2-oxo-3-pyrrolidinyl]ethyl]amino]-2-oxoethyl]-
：N-[(2S)-3-Cyclohexyl-1-oxo-1-({(2S)-1-oxo-3-[(3S)-2-oxo-3-pyrrolidinyl]-2-propanyl}amino)-2-propanyl]-1H-indole-2-carboxamide
：MProInhibitor11a

MPro Inhibitor 11a重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

MProInhibitor11a

MPro Inhibitor 11a

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。