DCH36_06

常用名：DCH36_06

CAS号：593273-05-3

英文名：DCH36_06

中文别名：N/A

DCH36_06名称

中文名：(5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
英文名：DCH36_06

DCH36_06生物活性

描述：DCH36_06是一种有效的选择性p300/CBP抑制剂,p300和CBP的IC50分别为0.6μM和3.2μM。DCH36_06介导的p300/CBP抑制导致白血病细胞中H3K18的低乙酰化。抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶
体外研究：DCH36_06(6.7-20μM；24-48小时)治疗将细胞周期阻滞在G1期,并以剂量依赖性方式诱导白血病细胞凋亡[1]。DCH36_06(5-10μM；24小时)治疗以剂量依赖性方式显著激活前半胱天冬酶3、前半胱天冬酶9和PARP1的裂解[1]。DCH36_06对受试白血病细胞系(CEM、MOLT3、MOLT4、Jurkat、MV4-11、THP-1、RS4；11、KOPN8、Kasumi-1和K562细胞)的IC50值在一位数微摩尔范围内呈剂量依赖性[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：6.7μM,20μM培养时间：24小时,48小时结果：细胞周期呈剂量依赖性阻滞于G1期。凋亡分析[1]细胞株：MV4-11细胞浓度：6.7μM,20μM孵育时间：24小时,48小时结果：明显诱导细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞系：MV4-11细胞浓度：5μM,10μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖性方式显著激活前半胱天冬酶3、前半胱天冬酶9和PARP1的切割。
体内研究：DCH36_06(25-50mg/kg；腹腔注射；每两天一次；20天)阻断小鼠白血病异种移植生长[1]。动物模型：MV4-11异种移植裸鼠[1]剂量：25mg/kg,50mg/kg给药：腹腔注射；每两天一次；20天结果：肿瘤生长率呈剂量依赖性显著降低。
参考文献：

[1].WenchaoLu,etal.Discoveryandbiologicalevaluationofthiobarbituricderivativesaspotentp300/CBPinhibitors.BioorgMedChem.2018Nov1;26(20):5397-5407.

DCH36_06物理化学性质

分子式：C18H13ClN2O3S
分子量：372.83
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥

DCH36_06重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

DCH36_06

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。