Tebanicline hydrochloride
常用名:Tebanicline hydrochloride
CAS号:203564-54-9
英文名:ABT 594 hydrochloride
中文别名:N/A
Tebaniclinehydrochloride名称
中文名:Tebaniclinehydrochloride
英文名:5-[[(2R)-azetidin-2-yl]methoxy]-2-chloropyridine,hydrochloride
英文别名:更多
Tebaniclinehydrochloride生物活性
描述:Tebaniclinehydrochloride(ABT594hydrochloride)是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37pM。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点:
Ki:37pM(nAChR)[1]
体外研究:Tebanicline是一种新型,有效的胆碱能nAChR配体,具有镇痛作用,对神经元nAChRs具有优先选择性。它抑制细胞分裂素与α4β2神经元nAChRs的结合,Ki为37pM。从功能上讲,tebanicline是一种激动剂。在K177细胞中转染的人α4β2神经元nAChR,随着86Rb+流出量的增加作为阳离子流出的量度,ABT-594具有140nM的EC50值,与(-)-尼古丁相比具有130%的内在活性;在IMR-32细胞中表达的nAChR亚型中,EC50为340nM;在F11背根神经节细胞系中,EC50为1220nM;通过直接测量离子电流,在卵母细胞中产生的人α7同型寡聚体nAChR的EC50值为56,000nM[1]
体内研究:Tebanicline是一种有效的抗伤害感受剂,在急性和持续性疼痛模型中具有完全功效,并且这些效应主要通过中枢神经元nAChRs的作用介导[2]。Tebanicline在小鼠中对急性有害热刺激产生显着的抗伤害作用。ABT-594具有口服活性,但通过这种途径的效力比服用ip后低10倍。ABT-594的抗伤害作用被非竞争性神经元烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂预防,但没有逆转[3]。Tebanicline在急性热,持续性化学和神经性疼痛的大鼠模型中具有抗伤害感受作用。在热阈值试验中直接注射tebanicline到中缝大核(NRM)是抗伤害性的,并且NRM中5-羟色胺能神经元的破坏减弱了系统性tebanicline的作用[4]。
动物实验:大鼠:给予大鼠盐水或ABT-594(0.3μM/kgip)bid5天。处理间隔约6小时(即上午和下午)。在热箱实验中,在第1,2和5天的早晨和下午测试动物。对于每个测试,记录基线测量,然后在处理后15,30和45分钟测试动物。对于第5天的下午治疗,所有动物在测试前接受攻击剂量的ABT-594(0.3μM/kgip)。对于运动协调实验,动物仅在第5天的下午进行测试[2]。小鼠:将Tebanicline溶解并在无菌0.9%盐水中稀释。使用升高的迷宫程序测试tebanicline对抗焦虑样活动的影响。向小鼠注射ABT-594(0.019,0.062或0.19μM/kg)或盐水,将小鼠置于迷宫的中心并使其探测迷宫5分钟。在此期间,使用自动配对视频跟踪系统记录在开放臂上花费的时间和行进的总距离。地西泮(10.5μM/kg,ip)。用作阳性对照化合物[3]。
参考文献:
[1].Donnelly-RobertsDL,etal.ABT-594[(R)-5-(2-azetidinylmethoxy)-2-chloropyridine]:anovel,orallyeffectiveanalgesicactingvianeuronalnicotinicacetylcholinereceptors:I.Invitrocharacterization.JPharmacolExpTher.1998May;285(2):777-86.
[2].BannonAW,etal.ABT-594[(R)-5-(2-azetidinylmethoxy)-2-chloropyridine]:anovel,orallyeffectiveantinociceptiveagentactingvianeuronalnicotinicacetylcholinereceptors:II.Invivocharacterization.JPharmacolExpTher.1998May;285(2):787-94.
[3].DeckerMW,etal.Antinociceptiveeffectsofthenovelneuronalnicotinicacetylcholinereceptoragonist,ABT-594,inmice.EurJPharmacol.1998Apr3;346(1):23-33.
[4].DeckerMW,etal.Theroleofneuronalnicotinicacetylcholinereceptorsinantinociception:effectsofABT-594.JPhysiolParis.1998Jun-Aug;92(3-4):221-4.
Tebaniclinehydrochloride物理化学性质
分子式:C9H12Cl2N2O
分子量:235.11000
精确质量:234.03300
PSA:34.15000
LogP:2.60650
储存条件:-20°C,密闭,干燥
Tebaniclinehydrochloride英文别名
:UNII-48U2WUT775
:Tebaniclinehydrochloride
:5-((2R)-2-Azetidinylmethoxy)-2-chloropyridine,hydrochloride
:Pyridine,5-((2R)-2-azetidinylmethoxy)-2-chloro-,hydrochloride(1:1)
:ABT-594hydrochloride
:Tebanicline(hydrochloride)
【Tebanicline hydrochloride】凯途网Tebanicline hydrochlorideCAS号:203564-54-9,Tebanicline hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Tebanicline hydrochloride。
感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
Tebaniclinehydrochloride
Tebanicline hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: