Phthalazinone pyrazole

常用名：Phthalazinone pyrazole

CAS号：880487-62-7

英文名：Phthalazinone pyrazole

中文别名：N/A

Phthalazinonepyrazole名称

英文名：4-[(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-phenyl-1(2H)-phthalazinone
英文别名：更多

Phthalazinonepyrazole生物活性

描述：酞嗪酮吡唑是一种有效、选择性、口服活性的Aurora-a激酶抑制剂,IC50为0.031μM。酞嗪酮吡唑可阻止有丝分裂,随后通过增殖细胞凋亡抑制肿瘤生长。酞嗪酮吡唑抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞(HLC)分化过程中的上皮-间充质转化[1][2]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶
靶点：

Aurora-A:0.031μM(IC50)

体外研究：酞嗪酮吡唑(1和10μM；30小时)可增强HLC的增殖能力[2]。酞嗪酮吡唑(1、10和100μM；5天)可增强分化HLC的肝脏形态变化,而无细胞毒性[2]。邻苯二甲嗪酮吡唑(1和10μM；5和17天)通过靶外效应抑制AKT信号通路,同时上调HNF4α,而不是直接抑制Aurora-A,从而抑制EMT和诱导HLC成熟。这一结果通过westernblot和qPCR得到证实[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：肝细胞样细胞(HLCs)浓度：1和10μM培养时间：30小时结果：增强HLCs的增殖能力。细胞毒性试验[2]细胞系：ES-HLCs、iPS-HLCs、Huh7细胞浓度：1、10和100μM培养时间：5天结果：对HLCs没有细胞毒性作用。WesternBlot分析[2]细胞系：HLCs浓度：1和10μM培养时间：5和17天结果：显著抑制AKT的磷酸化,激活GSK-3β,进而抑制Snail表达,增加HNF4α。邻苯二甲嗪酮吡唑没有显著降低Aurora-A的磷酸化。RT-PCR[2]细胞系：HLCs浓度：1和10μM培养时间：5和17天结果：显著抑制AKTmRNA的磷酸化,激活GSK-3βmRNA,进而抑制蜗牛mRNA表达,增加HNF4αmRNA。酞嗪酮吡唑没有显著降低Aurora-AmRNA的磷酸化。
参考文献：

[1].PrimeME,etal.Phthalazinonepyrazolesaspotent,selective,andorallybioavailableinhibitorsofAurora-Akinase.JMedChem.2011;54(1):312-319.

[2].ChoiYJ,etal.PhthalazinonePyrazoleEnhancestheHepaticFunctionsofHumanEmbryonicStemCell-DerivedHepatocyte-LikeCellsviaSuppressionoftheEpithelial-MesenchymalTransition.StemCellRevRep.2018;14(3):438-450.

Phthalazinonepyrazole物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：557.7±52.0°Cat760mmHg
分子式：C18H15N5O
分子量：317.345
闪点：291.1±30.7°C
精确质量：317.127655
PSA：78.83000
LogP：3.03
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.716
储存条件：-20°C，密闭，干燥

Phthalazinonepyrazole英文别名

：4-[(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-phenyl-1(2H)-phthalazinone
：1(2H)-Phthalazinone,4-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-phenyl-
：PhthalazinonePyrazole

Phthalazinone pyrazole重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

Phthalazinonepyrazole

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。