3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

常用名：3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

CAS号：329205-68-7

英文名：MTEP

中文别名：N/A

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶名称

中文名：3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶
英文名：2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole
英文别名：更多

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶生物活性

描述：MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：

mGluR5:5nM(IC50)

mGluR5:16nM(Ki)

体外研究：MTEP公司对mGluR5的选择性高于mGluR1对其他mGluR蛋白亚型没有影响,并且比MPEP(HY-14609A)有更少的脱靶效应[1]。
体内研究：MTEP(0-5mg/kg,腹腔注射,一次)抑制由氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg,腹腔注射)诱导的僵直症[2]。MTEP(0.3-3mg/kg,腹腔注射,一次)在雄性C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠(215-315g,5-9/组)[2]剂量：1、3和5mg/kg给药：IP,一次,在氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg/2mli.p.)后60分钟注射。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(23-25g)[3]剂量：0.3、1和3mg/kg给药：IP,试验前1小时结果：尾部悬吊试验(TST)中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪(HY-B1490A)(20mg/kg,ip)的疗效无显著差异。
参考文献：

[1].LeaPM4th,etal.Metabotropicglutamatereceptorsubtype5antagonistsMPEPandMTEP.CNSDrugRev.2006Summer;12(2):149-66.

[2].OssowskaK,etal.MTEP,anewselectiveantagonistofthemetabotropicglutamatereceptorsubtype5(mGluR5),producesantiparkinsonian-likeeffectsinrats.Neuropharmacology.2005Sep;49(4):447-55.

[3].PałuchaA,etal.Potentialantidepressant-likeeffectofMTEP,apotentandhighlyselectivemGluR5antagonist.PharmacolBiochemBehav.2005Aug;81(4):901-6.

[4].KlodzinskaA,etal.Anxiolytic-likeeffectsofMTEP,apotentandselectivemGlu5receptoragonistdoesnotinvolveGABA(A)signaling.Neuropharmacology.2004Sep;47(3):342-50.

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶物理化学性质

分子式：C11H8N2S
分子量：200.26000
精确质量：200.04100
PSA：54.02000
LogP：2.24630
外观性状：固体
储存条件：2-8°C

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶英文别名

：IN1238
：3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine
：MTEP
：mGluR5Antagonist,MTEP

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

3-[(2-JiaJi-1,3-SaiZuo-4-Ji)YiGuiJi]BiDing

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。