Swinholide A

常用名：Swinholide A

CAS号：95927-67-6

英文名：Swinholide A

中文别名：N/A

SwinholideA名称

英文名：swinholidea
英文别名：更多

SwinholideA生物活性

描述：猪苓内酯A是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,可使肌动蛋白二聚,Kd约为50nM[1]。猪脑磷脂A是一种破坏微丝的海洋毒素,可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。猪脑磷脂A破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。抗真菌活性[2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>真菌
体外研究：首先从冲绳岛海洋海绵Theonellaswinhoei中分离得到的猪脑磷脂A使肌动蛋白二聚[1]。从marien海绵Theonellaswinhoei中分离得到的猪脑磷脂A对多种癌细胞系具有高度的细胞毒性[2]。猪瘟肽A破坏培养细胞的肌动蛋白细胞骨架,以每肌动蛋白二聚体一个猪瘟肽A分子的结合化学计量比,在体外分离聚合和非聚合缓冲液中的肌动蛋白二聚体,并以高度协同性快速切断F-肌动蛋白[2]。细胞活力测定[2]细胞系：Balb/c3T3和Swiss3T3细胞浓度：5-100nM培养时间：1-24h结果：指数生长的细胞暴露于10nM下24h,呈树枝状排列,具有弥漫性细胞质染色和荧光斑点结构。在2-4小时后,微丝束开始部分细胞收缩或树枝化和缩小,在浓度为10-50nM时,应力纤维在5-7小时内完全消失。在浓度为80nm的条件下,在1h内使培养的小鼠胚胎3T3成纤维细胞变圆。
参考文献：

[1].InjiShin,etal.TotalSynthesisofSwinholideA:AnExpositioninHydrogen-MediatedC-CBondFormation.JAmChemSoc.2016Nov2;138(43):14246-14249.

[2].MRBubb,etal.SwinholideAisamicrofilamentdisruptingmarinetoxinthatstabilizesactindimersandseversactinfilaments.JBiolChem.1995Feb24;270(8):3463-6.

SwinholideA物理化学性质

密度：1.15g/cm3
沸点：1249.8ºCat760mmHg
分子式：C78H132O20
分子量：1389.87
闪点：307.3ºC
精确质量：1388.93000
PSA：288.28000
LogP：9.96570
外观性状：无色油状或非晶形的固体
折射率：1.549
储存条件：-20°C，密闭，干燥
计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:10.5

2.氢键供体数量:8

3.氢键受体数量:20

4.可旋转化学键数量:16

5.互变异构体数量:6

6.拓扑分子极性表面积288

7.重原子数量:98

8.表面电荷:0

9.复杂度:2320

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:29

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:4

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

SwinholideA合成线路

：

158751-42-9

~43%

SwinholideA

95927-67-6

：文献：Paterson,Ian;Yeung,Kap-Sun;Ward,RichardA.;Cumming,JohnG.;Smith,JulianD.JournaloftheAmericanChemicalSociety,1994,vol.116,#20p.9391-9392

SwinholideA英文别名

：isostearicacidN
：MFCD01861928
：isostearoylchloride
：isoswinholideA

Swinholide A重点介绍

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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。

SwinholideA

Swinholide A

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。