Targocil

常用名：Targocil

CAS号：1200443-21-5

英文名：Targocil

中文别名：N/A

Targocil名称

中文名：Targocil
英文名：3-(4-chlorophenyl)sulfonyl-N,N-diethyl-7,8-dimethoxytriazolo[1,5-a]quinazolin-5-amine
英文别名：更多

Targocil生物活性

描述：Targocil可用作磷壁酸(WTA)生物合成的抑菌抑制剂,可抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长,对于MRSA和MSSA的MIC90值都为2μg/mL。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：

MIC90:2μg/mL(MSSA),2μg/mL(MRSA)[1]

体外研究：对于所有菌株,Targocil针对金黄色葡萄球菌菌株Newman,MW2,MG2375和MG2389的MIC为1μg/mL。Targocil对疑似细菌性角膜炎病例的金黄色葡萄球菌分离株具有出色的活性,包括MSSA和MRSA分离株,MIC范围为1至2μg/mL。Targocil是1835F03的衍生物,与原始先导化合物1835F03相比,对所有角膜炎分离株具有更好的活性。牛血清对1835F03和Targocil的体外抗微生物活性表现出可检测但适度的抑制作用,使两者的MIC增加4-8倍。与单独的载体相比,即使在暴露24小时后,5μg/mL的Targocil对HCEC几乎没有毒性。然而,40μg/mLTargocil在所有测试时间点都显示出毒性。在体外等于10×MIC的Targocil容易抑制在HCEC存在下Newman和MG2375的生长[1]
细胞实验：收集对数期菌株MG2375，MG2389，Newman和MW2并调节至2×108CFU/mL的浓度。用Targocil以10×MIC处理细菌培养物1小时后，将细胞在新鲜培养基中以1：1,000稀释，然后孵育并在适当的时间点铺板以测定活力。通过标准方程式TC计算抗生素后效应（PAE），其中T是测试培养物中CFU计数比药物去除后立即观察到的计数增加10倍所需的时间，并且C是所需的时间。在相同条件下，未处理对照的数量增加10倍[1]。
参考文献：

[1].SuzukiT,etal.InvitroantimicrobialactivityofwallteichoicacidbiosynthesisinhibitorsagainstStaphylococcusaureusisolates.AntimicrobAgentsChemother.2011Feb;55(2):767-74.

Targocil物理化学性质

分子式：C21H22ClN5O4S
分子量：475.94800
精确质量：475.10800
PSA：107.30000
LogP：4.70790
储存条件：2-8℃

Targocil英文别名

：qc-993
：Targocil

Targocil重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

Targocil

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。