ZX-29

常用名：ZX-29

CAS号：2254805-62-2

英文名：ZX-29

中文别名：N/A

ZX-29名称

英文名：ZX-29

ZX-29生物活性

描述：ZX-29是一种有效的选择性的ALK抑制剂,对ALK,ALKL1196M和ALKG1202R的IC50分别为2.1nM,1.3nM和3.9nM,但对EGFR无活性。ZX-29通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡(apoptosis),并克服了由ALK突变引起的细胞抗性。ZX-29还可诱导保护性自噬(autophagy)并具有抗肿瘤作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK信号通路>>自噬>>自噬
靶点：

IC50:2.1nM(ALK),1.3nM(ALKL1196M)and3.9nM(ALKG1202R)[1]

体外研究：ZX-29(0-81纳米；24-72小时；NCI-H2228细胞)治疗导致NCI-H2228细胞活力的时间和剂量依赖性下降[1]。ZX-29(10nm；24小时；NCI-H2228细胞)治疗可引起典型的自噬和自噬体的形成。ZX-29增强LC3和Beclin1的表达水平[1]。ZX-29(10nm；0-48h；NCI-H2228细胞)抑制NCI-H2228细胞的增殖,并阻止细胞进入G1期[1]。ZX-29(10-40nm；24-48h；NCI-H2228细胞)诱导NCI-H2228细胞凋亡。ZX-29呈剂量依赖性上调促凋亡蛋白Bax的表达水平,增加caspase3活性形式的产生,下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达水平[1]。ZX-29(30-300纳米；24小时；NCI-H2228细胞)处理显著下调p-ALK及其下游信号蛋白的表达,包括p-Akt和p-STAT3,呈剂量依赖性[1]。ZX-29(20nm；0-48h；NCI-H2228细胞)处理显著提高CHOP的mRNA水平[1]。ZX-29剂量依赖性抑制NCI-H2228细胞集落形成。随着ZX-29浓度的增加,细胞密度逐渐降低,细胞失去了正常形态,变得又尖又细[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H2228细胞浓度：0nm、1nm、3nm、9nm、10nm、27nm或81nm培养时间：24小时、48小时或72小时结果：导致NCI-H2228细胞活力的时间和剂量依赖性下降。细胞自噬实验[1]细胞株：NCI-H2228细胞浓度：10nm孵育时间：24小时结果：引起典型的自噬迹象和自噬体的形成。细胞周期分析[1]细胞系：NCI-H2228细胞浓度：0小时、12小时、24小时或48小时培养时间：24小时结果：NCI-H2228细胞呈时间依赖性阻滞于G1期。凋亡分析[1]细胞系：NCI-H2228细胞浓度：10nm、20nm或40nm培养时间：24小时、48小时结果：促进NCI-H2228细胞凋亡呈剂量依赖性。WesternBlot分析[1]细胞株：NCI-H2228细胞浓度：30nm,100nm,300nm孵育时间：24小时结果：p-ALK及其下游信号蛋白p-Akt、p-STAT3的表达呈剂量依赖性下降。RT-PCR[1]细胞株：NCI-H2228细胞浓度：20nm孵育时间：0小时、6小时、12小时、24小时或48小时结果：CHOP的mRNA水平显著升高。
体内研究：ZX-29(50mg/kg；灌胃给药；每2天；共7次；雌性BALB/c裸鼠)治疗抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：4周龄雌性BALB/c裸鼠,H2228细胞[1]剂量：50mg/kg,灌胃,每2天一次,共7次,结果：肿瘤生长明显减弱。
参考文献：

[1].GouW,etal.ZX-29,anovelALKinhibitor,inducesapoptosisviaERstressinALKrearrangementNSCLCcellsandovercomescellresistancecausedbyanALKmutation.BiochimBiophysActaMolCellRes.2020Mar26;1867(7):118712.

ZX-29物理化学性质

分子式：C23H28ClN7O3S
分子量：518.03

ZX-29重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

ZX-29

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。