RS6212

常用名：RS6212

CAS号：2097925-52-3

英文名：RS6212

中文别名：N/A

RS6212名称

英文名：RS6212

RS6212生物活性

描述：RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>乳酸脱氢酶
靶点：

IC50:12.03μM(LDHA)[1]

体外研究：大多数癌细胞将代谢从线粒体氧化磷酸化转变为有氧糖酵解,由乳酸脱氢酶(LDH)催化。声波刺猬(SHH)途径异常激活与代谢转变为糖酵解有关[1]。RS6212(化合物18)(80μM；0-72小时)对癌细胞显示出显著的抗增殖活性,并且(1μM、10μM、100μM；24小时)抑制Med-MB(SHH-MB,髓母细胞瘤),IC50值为81μM[1]。RS6212(80μM；6h)降低LDH活性、糖酵解水平和ECAR(细胞外酸化率),而(12.03μM；6h)增加NADH水平[1]。RS6212(0-320μM；48小时)抑制HCT116细胞中的细胞生长,无PARP切割或LC3B-I脂质化[1]。RS6212(50nM和100nM；24h)与50nM或100nM鱼藤酮组合增加对HCT116细胞的抑制作用。RS6212鱼藤酮导致PARP的显著切割,从而激活癌细胞的程序性细胞死亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：缺乏LDHA浓度的HCT116CRC细胞：12.03μM孵育时间：24小时结果：没有LDHA的细胞不能抑制细胞增殖,表明通过特异性抑制LDHA活性来抑制肿瘤增殖。细胞增殖试验[1]细胞系：Hct116、SW480、A549、PANC-1浓度：80μM孵育时间：0、24、48、72小时结果：抑制癌细胞生长,其特征是增加糖酵解代谢。
参考文献：

[1].DiMagnoL,etal.Discoveryofnovelhumanlactatedehydrogenaseinhibitors:Structure-basedvirtualscreeningstudiesandbiologicalassessment.EurJMedChem.2022Jul14.240:114605.

RS6212物理化学性质

分子式：C20H22N4O3S
分子量：398.48

RS6212重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

RS6212

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。