Lirentelimab
常用名:Lirentelimab
CAS号:2283348-97-8
英文名:Lirentelimab
中文别名:N/A
Lirentelimab名称
英文名:Lirentelimab
Lirentelimab生物活性
描述:利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>炎症/免疫
体外研究:利仑替单抗的抗原结合片段(制造厂)与重组信号8胞外结构域(电子海图)的亲和力为464pM[1]利仑替单抗对体外表达的sigle8、嗜酸性粒细胞上表达的信号8以及人血中通过其Fc公司域表达的英国皇家银行细胞具有高亲和力[1]。利仑替单抗(1µg/mL)选择性地结合人外周血中的嗜酸性粒细胞,以及人肺组织中的嗜酸性粒细胞和肥大细胞[1]。利仑替单抗(0.0001-100μg/mL;30分钟)诱导白介素-5激活的嗜酸性粒细胞凋亡[1]。利仑替单抗(30分钟)对健康供者外周血白细胞(PBL)制剂中嗜酸性粒细胞的第50周值为1.9ng/mL并产生抗体依赖的细胞毒性(ADCC)[1]利仑替单抗降低离体人体组织中嗜酸性粒细胞数量[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:10μg/mL-1pg/mL培养时间:30分钟结果:剂量依赖性诱导IL-5激活的(50ng/mL)嗜酸性细胞凋亡。
体内研究:利仑替单抗(100μg静脉注射,一次)在系统性过敏反应小鼠模型中显著抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞激活[1]。动物模型:人胸腺、肝脏和HSC的人源化小鼠(NSG-SGM3)移植[1]剂量:100μg给药:静脉注射;100μg,一次结果:完全预防了被动全身过敏反应(PSA),表现为小鼠直肠温度和症状评分没有变化。
参考文献:
[1].YoungbloodBA,etal.AK002,aHumanizedSialicAcid-BindingImmunoglobulin-LikeLectin-8AntibodythatInducesAntibody-DependentCell-MediatedCytotoxicityagainstHumanEosinophilsandInhibitsMastCell-MediatedAnaphylaxisinMice.IntArchAllergyImmunol.2019;180(2):91-102.
Lirentelimab物理化学性质
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: