MS4077

常用名：MS4077

CAS号：2230077-10-6

英文名：MS4077

中文别名：N/A

MS4077名称

中文名：MS4077
英文名：MS4077

MS4077生物活性

描述：MS4077是间变性淋巴瘤激酶(ALK)PROTAC(降解物),结合ALK,Kd为37nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：

Kd:37±4nM(ALK)[1]PROTAC[1]

体外研究：MS4077有效抑制癌细胞增殖。MS4077(10-3,10-2.5,10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1μM;3天)浓度依赖性地抑制SU-DHL-1细胞的增殖,IC50为46±4nM。与SU-DHL-1细胞相比,NCI-H2228细胞的增殖对MS4077的敏感性较低(10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1,100.5μM;3天)[1]。MS4077以浓度依赖性方式有效降低ALK融合蛋白水平并抑制SU-DHL-1和NCI-H2228细胞中的ALK自磷酸化和下游STAT3磷酸化。在SU-DHL-1细胞中,MS4077在16小时处理后降低了NPM-ALK蛋白质水平,令人印象深刻的DC50(50％降解)值为3±1nM。在100nM浓度下实现ALKY1507和STAT3Y705磷酸化的超过90％的抑制。在NCI-H2228细胞中,MS4077在16小时处理后降低EML4-ALK蛋白水平,具有类似的DC50值34±9nM。在100nM浓度下,NCI-H2228细胞减少超过90％的EML4-ALK蛋白水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SU-DHL-1和NCI-H2228细胞浓度：10-3,10-2.5,10-2,10-1.5,10-1,10-0.5和1μM用于SU-DHL-1细胞;NCI-H2228细胞的10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1,100.5μM孵育时间：3天结果：抑制SU-DHL-1细胞的增殖(IC50=46±4nM)。与SU-DHL-1细胞相比,对NCI-H2228细胞增殖的敏感性较低。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SU-DHL-1和NCI-H2228细胞浓度：对于SU-DHL-1细胞为1,3,10,30和100μM;NCI-H2228细胞3,10,30,60和100μM孵育时间：16小时结果：在SU-DHL-1细胞中令人印象深刻的DC50为3±1nM时,NPM-ALK蛋白水平降低。在NCI-H2228细胞中降低EML4-ALK蛋白水平,DC50为34±9nM。
参考文献：

[1].ZhangC,etal.ProteolysisTargetingChimeras(PROTACs)ofAnaplasticLymphomaKinase(ALK).EurJMedChem.2018May10;151:304-314.

MS4077物理化学性质

分子式：C55H72ClN9O13S
分子量：1134.73
储存条件：-20°C，干燥，密封

MS4077安全信息

危害码(欧洲)：Xi

MS4077重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

MS4077

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。