PI3kδ抑制剂1

常用名：PI3kδ抑制剂1

CAS号：1332075-63-4

英文名：PI3kδ inhibitor 1

中文别名：N/A

PI3kδ抑制剂1名称

中文名：PI3kδ抑制剂1
英文名：2-[1-[[2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholin-4-ylpyrido[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperidin-4-yl]propan-2-ol
英文别名：更多

PI3kδ抑制剂1生物活性

描述：PI3kδinhibitor1是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为3.8nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

PI3Kδ:3.8nM(IC50)

体外研究：PI3kδ抑制剂1(化合物3)是PI3Kδ的有效抑制剂,对于所有三种剩余的I类PI3K同种型具有200-400倍的选择性,相对于在SelectScreen服务中测试的239种激酶具有极高的选择性(0/239激酶显示>50％抑制时以1μM测试;当以1μM测试时,mTOR,DNA-PK,VPS34,PI4Kα和PI4Kβ被抑制在10％或更低;在相同浓度下,PIKC2A和PIKC2B分别被抑制在11％和42％并且显示更少当以0.1μM测试时,抑制率超过10％;PIKK家族激酶ATM和ATR未被评估)[1]。
体内研究：当IV和口服给药时,在小鼠和大鼠中评估PI3kδ抑制剂1(化合物3)的药代动力学性质。在口服给药时观察到良好的血浆暴露和合理的半衰期,这反映了高口服生物利用度(分别对于小鼠和大鼠在低剂量下为80％和90％),中等体积分布和中等清除率。PI3kδ抑制剂1具有适度的终末消除半衰期(t1/2=2.6h,2.9h,5h,2.6,3.8和4.8h,小鼠(5mg/kg,po),小鼠(20mg/kg,po),小鼠(40mg/kg,口服),大鼠(5mg/kg,口服),大鼠(10mg/kg,口服),大鼠(30mg/kg,口服))。血浆暴露和Cmax水平随着小鼠和大鼠的剂量而增加,重要的是炎性疾病模型利用这两种物种。PI3kδ抑制剂1的血浆蛋白结合在啮齿动物中为80-88％,与人血浆中获得的值一致(86％)[1]。
动物实验：小鼠和大鼠[1]雌性小鼠IV（静脉内）给予PI3kδ抑制剂1的5％DMSO/5％Cremephor和PO（口服）作为MCT悬浮液（0.5％甲基纤维素/0.2%吐温-80）。IV（1mg/kg）和PO（5,20和40mg/kg）研究在CD-1小鼠中进行，而较高剂量研究在Balb/c菌株中进行。给雄性Sprague-Dawley大鼠施用与用于小鼠的相同的IV（1mg/kg）和PO（5,10和30mg/kg）制剂。
参考文献：

[1].SutherlinDP,etal.PotentandselectiveinhibitorsofPI3Kδ:obtainingisoformselectivityfromtheaffinitypocketandtryptophanshelf.BioorgMedChemLett.2012Jul1;22(13):4296-302.

PI3kδ抑制剂1物理化学性质

分子式：C28H33FN6O2
分子量：504.59900
精确质量：504.26500
PSA：90.40000
LogP：4.13460

PI3kδ抑制剂1英文别名

：0SC
：CS-0675
：PI3k|Ainhibitor1|
：PI3k-deltainhibitor1
：PI3kδinhibitor1

PI3kδ抑制剂1重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

PI3kδYiZhiJi1

PI3kδ抑制劑1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。