Polmacoxib

常用名：Polmacoxib

CAS号：301692-76-2

英文名：Polmacoxib

中文别名：N/A

Polmacoxib名称

英文名：5-{4-(aminosulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2H)-furanone
英文别名：更多

Polmacoxib生物活性

描述：Polmacoxib(CG100649)是一流的口服活性非甾体抗炎药(NSAID),是COX-2(IC50约为0.1μg/ml)和碳酸酐酶的双重抑制剂[1]。Polmacoxib在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>COX信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶
靶点：

COX-2:0.1μg/mL(IC50)

carbonicanhydrase

体外研究：与塞来昔布相比,Polmacoxib(CG100649)(0-1μg/ml；24小时；HCA-7和HT-29细胞)在较低浓度下可抑制人类结肠癌细胞中的COX-2活性和PGE2生成[2]。
体内研究：Polmacoxib(7mg/kg；p.o.,每天8周)抑制ApcMin/+小鼠的肠息肉形成[2]。Polmacoxib(7-15mg/kg；p.o.,从注射后第27天到第111天每天；裸鼠；皮下异种移植小鼠模型)分别减少肿瘤体积和肿瘤重量58%和48%,而塞来昔布治疗后分别减少48%和36%[2]。Polmacoxib(7-15mg/kg；p.o.；从第14天开始,持续8周；无胸腺nu/nu小鼠；原位异种移植小鼠模型)抑制原位异种移植小鼠模型中的结直肠癌生长,使用7mg/kg或使用15mg/kg将肿瘤重量减少70%或83%,相比之下,使用500mg/kg塞来昔布治疗后,肿瘤重量减少了类似的70%[2]。
参考文献：

[1].KimSH,etal.CG100649,anovelCOX-2inhibitor,inhibitscolorectaladenomaandcarcinomagrowthinmousemodels.InvestNewDrugs.2014;32(6):1105-1112.

[2].FlickAC,etal.SyntheticApproachestotheNewDrugsApprovedDuring2015[publishedcorrectionappearsinJMedChem.2017Oct26;60(20):8680].JMedChem.2017;60(15):6480-6515.

Polmacoxib物理化学性质

分子式：C18H16FNO4S
分子量：361.38700
精确质量：361.07800
PSA：94.84000
LogP：4.50040
储存条件：2-8°C，干燥，密封

Polmacoxib安全信息

危害码(欧洲)：Xi

Polmacoxib英文别名

：4-(3-(3-fluorophenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-4,5-dihydrofuran-2-yl)benzenesulfonamide

Polmacoxib重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

Polmacoxib

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。