BMS-986224

常用名：BMS-986224

CAS号：2055200-88-7

英文名：BMS-986224

中文别名：N/A

BMS-986224名称

英文名：BMS-986224

BMS-986224生物活性

描述：BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>抗感染>>HIV
靶点：

Kd:0.3nM(APJreceptor)

体外研究：BMS-986224完全抑制forskolin介导的cAMP生成,人APJ的EC50为0.02nM。BMS-986224(0-100nM)完全刺激中国仓鼠卵巢-K1或HEK293ZF细胞中的β-阻遏蛋白募集、ERK磷酸化和APJ内化[1]。BMS-986224是一种有效的选择性APJ受体激动剂,与(Pyr1)apelin-13具有相似的信号传导模式[1]。
体内研究：在RHR模型中,BMS-986224(0.192mg/kg或3mg/kg；SC输注；每日；)将卒中量和心输出量增加到健康动物的水平,但没有预防心肌肥厚和纤维化,其作用与依那普利不同[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(肾性高血压大鼠模型)[1]剂量：0.192mg/kg或3mg/kg给药：SC输注；每日的术前3天开始,术后持续7天结果：在低剂量和高密度条件下,10天输注期间达到的稳态血浆浓度分别为102和2686nmol/L。低剂量时,BMS-986224增加SV和CO,而不影响其他测量参数,包括测量的舒张参数、心脏纤维化和RHR心脏重量。
参考文献：

[1].GargalovicP,etal.InVitroandInVivoEvaluationofaSmall-MoleculeAPJ(ApelinReceptor)Agonist,BMS-986224,asaPotentialTreatmentforHeartFailure.CircHeartFail.2021;14(3):e007351.

BMS-986224物理化学性质

分子式：C24H23ClN4O6
分子量：498.92

BMS-986224重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

BMS-986224

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。