SA57

常用名：SA57

CAS号：1346169-63-8

英文名：SA 57

中文别名：N/A

SA57名称

英文名：2-(Methylamino)-2-oxoethyl4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate
英文别名：更多

SA57生物活性

描述：SA57是一种有效的选择性FAAH抑制剂,对小鼠和人类FAAH的IC50分别为3.2nM和1.9nM。SA57还抑制2-花生四烯酸甘油水解酶MAGL(对小鼠和人类MAGL的IC50分别为410nM和1.4μM)和小鼠α/β-水解酶结构域蛋白6(mABHD6;IC50为850nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MAGL信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FAAH研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>FAAH
靶点：

IC50:3.2nM(MouseFAAH)and1.9nM(HumanFAAH);410nM(MouseMAGL)and1.4μM(HumanMAGL);850nM(MouseABHD6)[1]

体外研究：O-芳基氨基甲酸酯和N-芳基脲抑制剂已被证明通过酶的丝氨酸亲核物的氨甲酰化不可逆地抑制FAAH。SA57对FAAH和MAGL具有明显的时间依赖性抑制作用,提示其失活的共价机制,可能是通过这些酶的活性位点丝氨酸亲核细胞的氨甲酰化[1]。
体内研究：SA57(0.01-12.5mg/kg；腹腔注射；2小时；C57Bl/6小鼠)治疗对体内的脑丝氨酸水解酶(FAAH、MAGL和ABHD6)显示出明显的剂量反应活性[1]。动物模型：C57Bl/6小鼠[1]剂量：0.01mg/kg、0.05mg/kg、0.25mg/kg、1.25mg/kg、6.25mg/kg、12.5mg/kg腹腔注射；2小时结果：对脑丝氨酸水解酶有明显的剂量反应活性。体内抑制FAAH、MAGL和ABHD6。
参考文献：

[1].NiphakisMJ,etal.O-hydroxyacetamidecarbamatesasahighlypotentandselectiveclassofendocannabinoidhydrolaseinhibitors.ACSChemNeurosci.2012May16;3(5):418-26.

[2].OwensRA,etal.DiscriminativeStimulusPropertiesoftheEndocannabinoidCatabolicEnzymeInhibitorSA-57inMice.JPharmacolExpTher.2016Aug;358(2):306-14.

SA57物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：512.1±30.0°Cat760mmHg
分子式：C17H23ClN2O3
分子量：338.829
闪点：263.5±24.6°C
精确质量：338.139709
LogP：2.71
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.540
储存条件：-20°C，干燥，密封

SA57安全信息

危害码(欧洲)：Xi

SA57英文别名

：2-(Methylamino)-2-oxoethyl4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-1-piperidinecarboxylate
：1-Piperidinecarboxylicacid,4-[2-(4-chlorophenyl)ethyl]-,2-(methylamino)-2-oxoethylester

SA57重点介绍

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SA57

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。