PXS-4787

常用名：PXS-4787

CAS号：2409963-50-2

英文名：PXS-4787

中文别名：N/A

PXS-4787名称

英文名：PXS-4787

PXS-4787生物活性

描述：PXS-4787是一种用于消除赖氨酰氧化酶活性的特异性和有效的泛LOX(赖氨酰过氧化物)抑制剂。PXS-4787抑制LOX的IC50分别为2μM(牛LOX)、3.2μM(rhLOXL1)、0.6μM(rhLOXL2)、1.4μM(LHLOXL3)和0.2μM(RVLOXL4)[1]。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶
靶点：

2μM(BovineLOX),3.2μM(rhLOXL1),0.6μM(rhLOXL2),1.4μM(rhLOXL3),0.2μM(rhLOXL4)[1]

体外研究：赖氨酸氧化酶稳定疤痕组织的主要成分胶原蛋白,并驱动疤痕僵硬和外观[1]。PXS-4787(0-10μM；15min-4h)剂量和时间依赖性地抑制赖氨酰氧化酶,并在物种间表现出相当的抑制活性[1]。PXS-4787(0-100μM；72h)对原代人真皮成纤维细胞具有良好的耐受性,(10μM；11d)可减少体外培养的原代人皮肤成纤维细胞中胶原的形成、沉积和交联[1]。PXS-4787(10μM；48h)诱导成纤维细胞和角质形成细胞中的差异基因表达,包括COL1A1、LOX、GAPDH、PGK1[1]。免疫荧光[1]细胞系：体外培养的原代人真皮成纤维细胞浓度：0、1、10μM培养时间：11天结果：10μM治疗组显著降低。RT-PCR[1]细胞系：培养的成纤维细胞和角质形成细胞(分离自5名不同的患者)浓度：10μM培养时间：48小时结果：在成纤维细胞中产生了4个差异表达的基因,在角质形成中产生了2个差异表达基因。
体内研究：PXS-4787(3%,水包油乳膏；外用；每天一次,持续28天)减少局部应用下小鼠损伤和纤维化模型中的胶原沉积和交联蛋白[1]。PXS-4787(3%,水包油乳膏；外用；每天一次,持续12周)也显著改善了局部应用下猪损伤模型中的疤痕外观,而不降低组织强度[1]。动物模型：猪切除损伤模型(雌性幼猪,18-20kg)[1]剂量：3%,水包油乳膏；400mg乳膏涂抹于16cm2施用：外用；伤后1、2和3周；每天一次,持续12周结果：改善了相关体内模型中疤痕的外观,表明目标驱动,而不是化合物特异性。

PXS-4787物理化学性质

分子式：C10H12FNO2S
分子量：229.27

PXS-4787重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

PXS-4787

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。