SP-8356
常用名:SP-8356
CAS号:1454885-45-0
英文名:SP-8356
中文别名:N/A
SP-8356名称
英文名:SP-8356
SP-8356生物活性
描述:SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化147(CD147)抑制剂。SP-835抑制CD147-环磷酰胺A(CypA)相互作用,降低MMP-9活性。SP-8356通过抑制NF-κB信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
体外研究:SP-8356(5-10μM;48小时)以时间和剂量依赖的方式抑制各种类型乳腺癌细胞系的生长[1]。SP-8356(10μM;48h)增加S期MDA-MB231细胞百分率,降低casapas-3和PARP的裂解率[1]。细胞增殖实验[1]细胞株:MDA-MB231、MDA-MB453、4T1、MCF-7细胞浓度:5、10μM孵育时间:48小时结果:不同类型乳腺癌细胞株生长呈时间和剂量依赖性抑制。细胞周期分析[1]细胞株:MDA-MB231细胞浓度:1,5,10 μM孵育时间:48小时结果:MDA-MB231细胞在10 μMS期百分率增加;WesternBlot分析[1]细胞株:MDA-MB231细胞浓度:10 μM孵育时间:48小时结果:casapas-3减少,PARP断裂。
体内研究:SP-8356(10 mg/kg;i.p.;每三天直到第42天)抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。SP-8356(50mg/kg;p.o.;颈动脉结扎3周后每天1天)可防止斑块的形成并减轻其脆弱性[2]。动物模型:5周龄雌性NOD/SCID小鼠(MDA-MB231异种移植物)[1]剂量:10 mg/kg给药:I.p.;第3天至第42天结果:小鼠肿瘤体积明显降低。动物模型:雄性ApoE-KO小鼠(7周龄,体重20g)[2]剂量:50mg/kg给药:P.o.;颈动脉结扎3周后每日1次结果:诱导斑块大小和斑块/基质比例显著减少,脂质减少,核心区坏死。
参考文献:
[1].ManderS,etal.SP-8356,a(1S)-(-)-verbenonederivative,exertsinvitroandinvivoanti-breastcancereffectsbyinhibitingNF-κBsignaling.SciRep.2019Apr29;9(1):6595.
[2].PahkK,etal.SP-8356,aNovelInhibitorofCD147-CyclophilinAInteractions,ReducesPlaqueProgressionandStabilizesVulnerablePlaquesinapoE-DeficientMice.IntJMolSci.2019Dec21;21(1).pii:E95.
[3].PahkK,etal.AnovelCD147inhibitor,SP-8356,reducesneointimalhyperplasiaandarterialstiffnessinaratmodelofpartialcarotidarteryligation.JTranslMed.2019Aug20;17(1):274.
SP-8356物理化学性质
分子式:C18H20O4
分子量:300.35
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
SP-8356
SP-8356
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: