Ulocuplumab

常用名：Ulocuplumab

CAS号：1375830-34-4

英文名：Ulocuplumab

中文别名：N/A

Ulocuplumab名称

英文名：Ulocuplumab

Ulocuplumab生物活性

描述：Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR
靶点：

CXCR4

体外研究：Ulocplumab(0-100μM；48小时)缺乏抗体依赖的细胞细胞毒性(ADCC)或补体(CDC)活性,但也在拉莫斯细胞和化学发光二极管或癌细胞系中诱导CXCR4型结合介导的凋亡,也在化学发光二极管患者的原发性白血病细胞中显示促凋亡[1]。Ulocplumab(0.2μM,2μM；15秒)抑制F-肌动蛋白聚合,降低对第12条的峰响应,(20nM-2μM；1小时)还抑制细胞迁移[1]。Ulocplumab(200nM；6小时)具有独立于半胱天冬酶的程序性细胞死亡(PCD)诱导作用[1]。Ulocplumab(10μg/mL；4小时)在化学发光二极管细胞中通过产生活性氧(罗斯)诱导细胞死亡[1]。Ulocplumab公司抑制第12条诱导的钙通量,在拉莫斯中第50周为10nM[2]凋亡分析[1]细胞系：Ramos细胞和原发性白血病细胞(来自CLL患者)浓度：0-100μM培养时间：48小时结果：诱导Ramos细胞凋亡,IC50值为1.9nM,并在CLL患者的原发性细胞中显示促凋亡,IC50值为12.43nM。
体内研究：Ulocplumab(3-30mg/kg；腹腔注射;3-4天5.次剂量;共65天)抑制小鼠多发性骨髓瘤异种移植瘤模型的肿瘤生长,包括带有拉莫斯B细胞、HL-60型细胞、摩尔-8细胞、编号-1细胞和jhn-3R型细胞的肿瘤模型[1]。动物模型：AML模型的严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠(MOLP-8细胞)[1]剂量：3-30mg/kg给药：腹膜内注射；每3-4天服用5剂；结果：与同种型对照相比,第25天的平均肿瘤生长显著延迟66%和56%。
参考文献：

[1].KashyapMK,etal.Ulocuplumab(BMS-936564/MDX1338):afullyhumananti-CXCR4antibodyinducescelldeathinchroniclymphocyticleukemiamediatedthroughareactiveoxygenspecies-dependentpathway.Oncotarget.2016Jan19;7(3):2809-22.

[2].KuhneMR,etal.BMS-936564/MDX-1338:afullyhumananti-CXCR4antibodyinducesapoptosisinvitroandshowsantitumoractivityinvivoinhematologicmalignancies.ClinCancerRes.2013Jan15;19(2):357-66.

Ulocuplumab物理化学性质

分子量：146.2(kDa)

Ulocuplumab重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

Ulocuplumab

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。