DAMGO

常用名：DAMGO

CAS号：78123-71-4

英文名：DAMGO

中文别名：N/A

DAMGO名称

中文名：DAMGO
英文名：(2S)-2-amino-N-[(2R)-1-[[2-[[(2S)-1-(2-hydroxyethylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)propanamide
英文别名：更多

DAMGO生物活性

描述：DAMGO是一种选择性的μ-阿片受体(μ-OPR)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体多肽产品研究领域>>癌症
靶点：

Kd:3.46±0.84nM(nativeμ-OPR)[1]

体外研究：DAMGO是一种μ-阿片受体选择性激动剂,可区分第一个细胞外环周围的μ-和δ-阿片受体。在天然μ-OPR中,DAMGO的Kd值为3.46±0.84nM(n=3)。嵌合受体MMDD,其中μ-OPR的羧基末端一半被相应的δ-OPR区域取代,与天然μ相比,对DAMGO表现出等效的亲和力(Kd=2.13±0.40nM;n=3)。-OPr[1]。DAMGO是一种选择性μ-阿片肽。DAMGO消除了CXCL12在N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)神经毒性研究中的神经保护作用。对CXCL12的神经元反应的调节对于发育和成熟的中枢神经系统(CNS)的形成是必需的。为了确定DAMGO是否改变CXCL12对神经元存活的影响,在存在和不存在DAMGO的情况下检查CXCL12保护神经元免受N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的死亡的能力。用DAMGO(1和10μM)处理皮层培养物。随后在没有神经胶质的情况下将神经元暴露于NMDA(20分钟)和/或CXCL12(在NMDA之前10分钟加入),然后返回具有神经胶质饲养层的原始培养皿。24小时后评估神经元死亡。DAMGO抑制CXCL12促进的神经元存活[2]。
细胞实验：将神经元（体外9天）在其原始培养皿中用DAMGO（10μM）处理24小时，随后转移至含有无甘氨酸（15μM）的无Mg2+盐水的培养皿中，并暴露于NMDA（100μM）并且/或CXCL12（20nM），没有神经胶质。处理后，神经元被移回含有神经胶质的原始培养皿中。24小时后评估神经元死亡。Hoechst33342（3μg/mL）与切割的caspase-3（1：100）染色结合用于鉴定正常细胞和凋亡细胞[2]。
参考文献：

[1].FEBSLett.1995Jan2;357(1):93-7.OnogiT,etal.DAMGO,amu-opioidreceptorselectiveagonist,distinguishesbetweenmu-anddelta-opioidreceptorsaroundtheirfirstextracellularloops.

[2].PatelJP,etal.ModulationofneuronalCXCR4bythemicro-opioidagonistDAMGO.JNeurovirol.2006Dec;12(6):492-500.

DAMGO物理化学性质

密度：1.271g/cm3
沸点：922.7ºCat760mmHg
分子式：C26H35N5O6
分子量：513.58600
闪点：511.8ºC
精确质量：513.25900
PSA：174.09000
LogP：0.93410
折射率：1.595
储存条件：2-8℃

DAMGO英文别名

：glyol
：TertiapinLQ
：DAGO
：DAMGE
：Dagol
：2-Ala-4-mephe-5-gly-enkephalin
：DAMGO
：(D-ALA2,N-ME-PHE4,GLYCINOL5)-ENKEPHALIN