胃膜素(人)

胃膜素(人)

常用名:胃膜素(人)

CAS号:10047-33-3

英文名:Gastrin I (human)

中文别名:胃莫素|大胃泌素I

胃膜素(人)名称

中文名:胃膜素
英文名:5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide
中文别名:胃莫素|大胃泌素I
英文别名:更多

胃膜素(人)生物活性

描述:Gastrin-1,human是胃中产生的内源性肽,通过CCK2受体增加胃酸的分泌。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体研究领域>>其他多肽产品
靶点:

CCK2receptor[1]

体外研究:胃泌素-1,人类是胃中产生的内源性肽,通过胆囊收缩素2(CCK2)受体起作用[1]。
体内研究:胃泌素-1(1.5,5,15和45nmol/kg,iv)增加大鼠的胃蛋白酶原和酸分泌[1]。
动物实验:大鼠[1]对具有完整迷走神经的大鼠进行第一组实验,所述迷走神经用CCK-8S或胃泌素-1以1.5,5,15和45nmol/kg的剂量急性治疗。在收集基础流出物样品后立即以推注形式静脉内施用这两种肽。在研究毒蕈碱,组胺H或CCK受体参与CCK-8S或胃泌素-1引起的胃2分泌反应的实验中,动物用阿托品1μmol/kg静脉注射,西咪替丁10μmolrkgiv,devazepide1.25-2.5预处理在结束第二基础流出物样品的收集之前10分钟静脉注射μmol/kgiv或L-365,2602.5-5μmol/kg。在用组氨酸脱羧酶,α-氟甲基组氨酸的不可逆抑制剂(450mmol/kgip,每天两次,连续两天)预处理的动物中进行另外的实验,以抑制消化性肠嗜铬细胞样细胞产生内源性组胺[1]。
参考文献:

[1].NobleF,etal.InternationalUnionofPharmacology.XXI.Structure,distribution,andfunctionsofcholecystokininreceptors.PharmacolRev.1999Dec;51(4):745-81.

[2].BlandizziC,etal.CCK1andCCK2receptorsregulategastricpepsinogensecretion.EurJPharmacol.1999May28;373(1):71-84.

胃膜素(人)物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:2401.4±65.0°Cat760mmHg
分子式:C97H124N20O31S
分子量:2098.203
闪点:1406.1±34.3°C
精确质量:2096.846191
PSA:829.91000
LogP:-1.10
外观性状:白色粉末
蒸汽压:0.0±0.3mmHgat25°C
折射率:1.624
储存条件:

棕色玻璃瓶密封包装。贮存于低温干燥处。

稳定性:

常温常压下稳定,避免与强酸,强碱接触。

计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-1.2

2.氢键供体数量:26

3.氢键受体数量:32

4.可旋转化学键数量:62

5.互变异构体数量:998

6.拓扑分子极性表面积830

7.重原子数量:149

8.表面电荷:0

9.复杂度:4730

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:15

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多:1.性状:为淡黄色至淡灰黄色粉末或微小颗粒2.密度(g/mL,25℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,2mmHg):未确定

7.折射率(n20/D):未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

胃膜素(人)安全信息

个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xn
安全声明(欧洲):S22-S24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3

胃膜素(人)制备

1.胃黏膜激活,提取↓水,盐酸脱脂,分层上清液减压浓缩

分步沉淀↓丙酮沉淀洗涤胃膜素母液脱脂干燥胃蛋白酶

将胃黏膜200kg绞碎,加入100kg水和约4L盐酸,调整pH=3~3.5,在40~45℃搅拌3~4h。过滤,除去杂质。提取液冷至30℃以下,加入氯仿16kg,充分搅拌均匀,室温下静置48h以上。将上层清液吸入到浓缩罐内,减压下在35℃浓缩至原体积的1/3。然后将浓缩液预冷至5℃以下,搅拌下缓慢加入5℃以下的冷丙酮,即得到长丝状的胃膜素沉淀。静置数小时后,滤出胃膜素。母液经过处理可得胃蛋白酶。将得到的胃膜素用适量的冷丙酮清洗2次,再用70%的丙酮浸洗过夜,在70℃以下真空干燥,即得成品。收率1.2%~1.4%。

胃膜素(人)文献5

更多文献:InvitroexpansionofsingleLgr5+liverstemcellsinducedbyWnt-drivenregeneration.

Nature494,247-50,(2013)

TheWnttargetgeneLgr5(leucine-rich-repeat-containingG-protein-coupledreceptor5)marksactivelydividingstemcellsinWnt-driven,self-renewingtissuessuchassmallintestineandcolon,stomac…


:Humangastrin:aHelicobacterpylori–specificgrowthfactor.

Gastroenterology117,1113-1118,(1999)

Helicobacterpyloriresideswithinthegastricmucosa,anichehostiletoothermicroorganisms.Humangastrinlevelsareelevatedafterinfectionandreturntonormalaftereradication.Theaimofthi…


:Evidenceforafunctionalroleofthecholecystokinin-B/gastrinreceptorinthehumanfetalandadultpancreas.

Diabetes48,2015-2021,(1999)

Gastrin(G)andcholecystokinin(CCK)aregastrointestinalneuropeptidesthatarereleasedintocirculationduringameal.Gisalsotransientlyexpressedduringembryogenicandearlyontogenicdevelo…

胃膜素(人)英文别名

:5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide
:EINECS233-157-0
:L-Phenylalaninamide,5-oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-
:pyroGlu-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
:L-Phenylalaninamide,5-oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-
:MFCD00076500
:5-Oxo-L-prolylglycyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-tyrosylglycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide
:GastrinIHuman
:GLP-GLY-PRO-TRP-LEU-GLU-GLU-GLU-GLU-GLU-ALA-TYR-GLY-TRP-MET-ASP-PHE-NH2:GLP-GPWLEEEEEAYGWMDF-NH2
:Pyr-GPWLEEEEEAYGWMDF-NH2
:Gastrin-1,human

胃膜素(人)重点介绍

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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

WeiMoSu(Ren)

胃膜素(人)

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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