2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

常用名：2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

CAS号：108409-83-2

英文名：FH535

中文别名：N/A

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺名称

中文名：2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺
英文名：2,5-Dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide
英文别名：更多

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺生物活性

描述：FH535是Wnt/β-catenin和PPAR的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>β-catenin信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：

PPAR

Wnt

β-catenin

体外研究：FH535是Wnt/β-连环蛋白和PPAR的抑制剂。FH535抑制HCT116细胞中的PPARγ和PPARδ反式激活。FH535(15μM)活性取决于功能性PPARδ,但在PPAR配体结合结构域中不需要半胱氨酸残基。FH535抑制共激活因子GRIP1和β-连环蛋白向PPARδ和PPARγ的募集。FH535对表达wnt/β-连环蛋白途径的12种癌细胞系显示出毒性作用[1]。FH535(20μM)抑制胰腺癌细胞中的β-连环蛋白途径,并抑制胰腺癌细胞迁移。此外,FH535(20,40μM)抑制胰腺癌细胞侵袭和细胞生长[2]。FH535抑制胰腺癌细胞中的血管生成相关基因[3]。
体内研究：FH535(25mg/kg,ip)对小鼠的胰腺癌异种移植物表现出抗肿瘤作用。FH535还抑制胰腺癌异种移植物中的血管生成[2]。
细胞实验：使用MTT测定评估细胞生长。将细胞（5×104/孔）接种在24孔组织培养板中。空白对照用DMSO处理。在FH535处理后，向每个孔中加入MTT（终浓度，0.5mg/mL），然后在37℃下孵育4小时。除去培养基，向每个孔中加入800μLDMSO。使用微板酶联免疫吸附测定读数器在490nm处测量混合物的吸光度。相对细胞存活率计算如下：相对细胞存活率=（平均实验吸光度/平均对照吸光度）×100％[2]。
动物实验：四周龄雌性BALB/c无胸腺裸鼠接受人道护理。将稳定表达萤火虫荧光素酶的PANC-1细胞注射到小鼠的左侧腹中，总体积为100μL（0.5×107个细胞），并将小鼠随机分配到DMSO中[腹膜内注射100μLDMSO/DMEM（1：1）]或FH535组[腹膜内注射溶解于100μLDMSO/DMEM（1：1）中的25mg/kgFH535]。治疗每2天进行一次，持续20天;使用以下公式用卡尺测量肿瘤体积：体积=长度×宽度2/2。在实验结束时，将小鼠麻醉并在PBS中给予D-荧光素。注射后20分钟，用电荷耦合器件相机对生物发光进行成像。然后，剥离肿瘤组织并用福尔马林固定，石蜡包埋，切成4-μm切片，并进行免疫组织化学染色[3]。
参考文献：

[1].HandeliS,etal.Asmall-moleculeinhibitorofTcf/beta-cateninsignalingdown-regulatesPPARgammaandPPARdeltaactivities.MolCancerTher.2008Mar;7(3):521-9.

[2].WuMY,etal.FH535inhibitedmetastasisandgrowthofpancreaticcancercells.OncoTargetsTher.2015Jul6;8:1651-70.

[3].LiuL,etal.FH535,aβ-cateninpathwayinhibitor,repressespancreaticcancerxenograftgrowthandangiogenesis.Oncotarget.2016Jul26;7(30):47145-47162.

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：526.3±60.0°Cat760mmHg
熔点：141-142℃
分子式：C13H10Cl2N2O4S
分子量：361.201
闪点：272.1±32.9°C
精确质量：359.973846
PSA：100.37000
LogP：5.12
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.651
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:soluble20mg/mL

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺安全信息

危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：41
安全声明(欧洲)：36

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺英文别名

：Benzenesulfonamide,2,5-dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)-
：fh535
：2,5-Dichloro-N-(2-methyl-4-nitrophenyl)benzenesulfonamide

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺重点介绍

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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

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2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。